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で知られる経口薬もあり、日本でも2017年よりルメファントリン配合錠「リアメット」(ノバルティス)が販売されている。経口薬では、吸収を上げるために食直後に服用する。 アルテメテルの副作用は比較的少ない。稀に遅発性溶血性貧血や不整脈(QT延長症)を起こすことがある。
ルメファントリンは、ピロナリジンやナフトキンと共に、1967年に始まった中国の抗マラリア薬研究プロジェクト523で合成された。これらの化合物は全て、抗マラリア療法薬と組み合わせて使用される。 詳細な作用機序は不明であるが、ルメファントリン存在下ではマラリア原虫内の遊離のヘムが増加し、ヘムの重合体のへモゾインが減少する