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ヒスタミン、アセチルコリン、ガストリンは壁細胞に作用して胃酸分泌を促進する作用を有する。ヒスタミンは壁細胞のH2受容体を、アセチルコリンはM3受容体を、ガストリンはCCK2受容体をそれぞれ刺激して胃酸分泌を促進させる。 また、壁細胞はビタミンB12の吸収に不可欠な内因子を合成・分泌する.
第一世代抗ヒスタミン薬(だいいちせだいこうヒスタミンやく、英語: First-Generation Antihistamine)とは、抗ヒスタミン薬のうち、第二世代抗ヒスタミン薬の開発以前に開発された薬剤で、眠気などの中枢神経抑制作用や、口渇や胸やけなどの抗コリン作用などの副作用が比較的あらわれや
酸分泌を阻害するので胃潰瘍、胃炎の治療薬として使用されている。H2受容体拮抗剤が臨床で使用されてから、胃潰瘍の外科手術は激減した。シメチジン、ラニチジン、ファモチジンなどが代表的。 H3受容体拮抗薬は肥満、注意欠陥・多動性障害(ADHD)、アルツハイマー病、統合失調症に適応がある可能性が指摘されている[要出典]。
ヒスタミン-N-メチルトランスフェラーゼ(histamine N-methyltransferase, HMT, HNMT)は、ヒスタミンの代謝に関与する2種の酵素のうちの1つである。もう一方はジアミンオキシダーゼである。ヒスタミン-N-メチルトランスフェラーゼは、S-アデノシルメチオニン(SAM)
ヒスタミン受容体(ヒスタミンじゅようたい、Histamine Receptor)とは生理活性物質であるヒスタミンの受け皿として働くタンパク質である。ヒスタミンは肥満細胞などで産生される物質であり、組織が抗原にさらされた時や炎症が生じた場合に細胞外に放出されて機能する。
ビラスチンでは飲食品との飲み合わせの注意があり、空腹時に服用される。 以下は日本において「抗ヒスタミン剤」に分類される。 成分名の横に処方箋医薬品、続いて一般用医薬品のみの例も挙げる。 メキタジン(商品名ゼスラン、ニポラジン)(1983年発売) - 単剤
ブリマミドの合成に至った。ブリマミドはH2受容体に特異的な競合拮抗薬で作用はNαグアニルヒスタミンの100倍であった。ここにH2受容体の存在は確立した。ブリマミドは経口投与した場合の作用が弱かったのでこれを改良したメチアミド(Metiamide)が開発された。ところがメチアミド